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使用莫沙必利

作者:365bet网页版    文章来源:365bet地址    更新时间:2019-6-10
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使用莫沙必利
发布日期:2019/6/48:51:35
背景和概述[1]
莫沙必利的化学名为4?氨基?5?氯?2?乙氧基?N -[[4?(4?氟苄基)?2?吗啉基]甲基]苯甲酰胺,是一种非常有选择性的5?HT4受体拮抗剂。几乎没有副作用,主要是胃和十二指肠。它主要用于慢性胃炎,功能性消化不良,反流性食管炎和手术。
使用[2]
该产品是一种选择性5-羟色胺受体激动剂(5-HT 4),可刺激肠道胆碱能中间神经元和肠道间神经丛中的5-HT 4受体,促进乙酰胆碱的释放。它不影响胃酸分泌。
该产品对脑的突触膜中的多巴胺D2,5-HT1和5-HT2受体没有亲和力,因此没有由这些受体阻断引起的锥体束外副作用。
药代动力学[2]
该产品主要被消化道吸收。药物在胃肠道,肝脏和肾脏区域的分布最大,其次是血浆,在脑中几乎没有分布。 copyright dedecms
健康成人每天空腹服用5毫克该产品,吸收迅速,最大血浓度为30。
7 ng / ml,最长时间为0。
在8小时时,半衰期为2小时,血浆蛋白结合率为99。
0%
该产物被肝细胞色素P450的CYP3A4酶代谢。其主要代谢产物是脱-4-氟苄基莫沙必利。该产品主要通过尿液和粪便清除。
症状[2]
它主要用于功能性消化不良伴胃灼热,跳动,恶心,呕吐,早期饱胀,上腹胀等胃肠道症状。它还可用于胃食管反流病,糖尿病性胃轻瘫,以及一些接受过胃切除术的患者的胃。
药物相互作用[4]
1
当与红霉素组合使用时,产品的血液水平增加,半衰期延长并且曲线下面积增加。
2
当与导致低钾血症的药物或延长QT间期的药物(如普鲁卡因,奎尼丁,氟卡尼,索他洛尔,三环类抗抑郁药等)联合使用时,心率可能会增加。
3
当与抗胆碱能药(硫酸阿托品,东莨菪碱等)联合使用时,该产品的消化道促进依赖于胆碱能神经的活化,这可能会降低该产品的功效。当与抗胆碱能药一起使用时,它们分开使用。

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准备[5]
莫沙必利一种绿色吗啉合成,2-氨基甲基作为起始原料,中间体(C)的5-氯-2-乙氧基-4-氨基酸首先使用酸酐基团缩合反应。在无机碱存在下保护中间体(C)的苯环中的氨基乙酸,得到中间体(D),中间体(D),然后通过氟代苄基氯(E)的烷基化得到中间体发生反应。氨基酸保护基中间体在柠檬酸水溶液中用柠檬酸盐水解得到粗产物Mosaprida(E)最终的粗产物莫沙必利从乙醇中纯化得到纯的纯柠檬酸钼我有
具体的合成路线如下。